便秘是一種常見的消化系統(tǒng)疾病，給許多人帶來了不便與困擾，不止影響了生活質(zhì)量，也帶來一定的經(jīng)濟(jì)壓力。但目前國內(nèi)可治療便秘藥物的選擇卻相對較少，推薦水平為I級的藥物僅有聚乙二醇和琥珀酸普蘆卡比利片。而國外近年來批準(zhǔn)用于治療便秘的新機(jī)制藥物包括蘆比前列酮、普卡那肽、Tenapanor等，在國內(nèi)目前還沒上市。

為了造福便秘患者，國內(nèi)多家藥企傾力研發(fā)相應(yīng)的藥物。2023年6月29日，南京正大天晴生產(chǎn)的蘆比前列酮軟膠囊(暢凡®)獲國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)批準(zhǔn)，拿下國內(nèi)首仿，成為中國首家上市的蘆比前列酮制劑。

蘆比前列酮是一款局限性氯離子通道激活劑，可選擇性活化位于胃腸道上皮頂端細(xì)胞膜上的2型氯離子通道(ClC-2)，增加腸液的分泌和腸道的運(yùn)動性，從而增加排便，減輕慢性特發(fā)性便秘的癥狀，且不改變血漿中鈉和鉀的濃度。

與其他緩瀉劑相比，蘆比前列酮不僅具有很好的便秘治療效果，而且長期應(yīng)用耐藥性發(fā)生率低，同時還具有劑量小的優(yōu)點(diǎn)。但也會出現(xiàn)一些藥物的不良反應(yīng)，其中惡心是最常見的不良反應(yīng)。根據(jù)薈萃分析的數(shù)據(jù)顯示，蘆比前列酮治療特發(fā)性便秘的東西方人群療效相似，但西方人群治療期間的惡心發(fā)生率(29.2%)明顯高于東方(10.0%)。

蘆比前列酮最早上市時認(rèn)為其是通過激活2型氯離子通道(CIC-2)發(fā)揮促分泌的作用，隨著對其作用機(jī)制研究的深入，蘆比前列酮的作用機(jī)制也在不斷豐富和完善，其還可通過CIC-2發(fā)揮腸道保護(hù)的作用，激活CFTR促進(jìn)腸液分泌并通過EP4受體促進(jìn)腸道蠕動，是目前市面上作用機(jī)制較為全面的便秘治療藥物。

蘆比前列酮于2006年在美國市場上市，由美國Sucampo制藥公司銷售，并由武田制藥(美國)生產(chǎn)，蘆比前列酮的上市開辟了促分泌劑這種新的便秘治療大類，是FDA批準(zhǔn)上市的首個化學(xué)類便秘治療藥物，于2015年初完成歐洲相互認(rèn)證程序，在比利時、愛爾蘭、荷蘭等國獲得上市許可，至今也是瑞士唯一獲準(zhǔn)治療長期慢性特發(fā)性便秘的處方藥。蘆比前列酮在國外應(yīng)用已經(jīng)超過10年，此次南京正大天晴蘆比前列酮軟膠囊(暢凡®)成功上市，給國內(nèi)患者帶來新的治療選擇。